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2023

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含氟醫藥(yào)及中間體的發展現狀(zhuàng)

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氟化學物在醫藥領域的應用日益廣泛,含氟醫(yī)藥具有高效、低(dī)毒、易代謝等特點,雖然價格較高,但因其用量少、性能優而得到彌補(bǔ)。在抗感染藥物(wù)的開發中,我國常見(jiàn)的有喹諾(nuò)酮類抗感染藥(yào)物,如諾氟沙星、環(huán)丙沙星等。

受到含氟醫(yī)藥發展(zhǎn)的推動(dòng),我國含氟醫藥中間體的產量較(jiào)大,出口比例較多。目前,國內外含氟藥物已達(dá)數百種,許(xǔ)多藥物成為合成(chéng)藥物(wù)中非常重要(yào)的品種,如氟喹諾酮類抗菌素、抗抑鬱藥物氟西汀、抗真菌藥物氟康(kāng)唑等。隨著多個含氟重磅藥物專利過期,相關含氟中間體市(shì)場需求量將會增加,尤其在治療糖尿病、抗感染、抗病毒、手術用麻醉(zuì)劑(jì)等領域(yù)將會有很大(dà)的需求。

含氟(fú)醫藥中間體主要包括芳香族(zú)氟化物(wù)和(hé)脂肪族氟化物,其中又以芳香族氟化物為主。這些含(hán)氟中間體也可以用於製備(bèi)含氟農藥、含氟染料等(děng),具備工(gōng)業化規模(mó)生產(chǎn)的品(pǐn)種已超過一百種。目前具(jù)有良好市場(chǎng)前景的含氟芳香族醫藥中間體包括用(yòng)於合成抗感染喹諾酮類藥環丙沙星、氟氧沙星(xīng)、氟呱酸等的2,4-二氯氟(fú)苯;用於合成消炎抗風濕類藥硫茚酸(suān)、醛糖還原酶製劑索比(bǐ)尼爾的對氟苯酚;用於合成心腦血管類藥有氟伐他汀鈉的對氟苯甲(jiǎ)酰氯;用於合成消炎藥布洛芬的(de)4-溴(xiù)-2-氟苯胺;用於合成醫(yī)用驅蟲劑(jì)氟苯咪唑的4-氯-4-氟苯甲酮(tóng);另外,脂肪族氟化(huà)物(wù)氟溴甲烷是頭孢類藥頭孢氟銨的重要中(zhōng)間體。上述氟醫(yī)藥中間體在國(guó)際市場上仍有著很強的競爭力。為了降低成本,國(guó)際上把中間體市場轉移到亞洲。其中2,4-二(èr)氯氟苯、3-氯-4-氟苯胺和三氟甲苯(běn)的國內外市場前(qián)景相當樂(lè)觀,生產規模也較大。如作為(wéi)環丙氟呱(pài)酸原料的2,4-二氯氟苯,國內需(xū)求量達2000~3000t,美國、日(rì)本、德國、意大利均需進(jìn)口;喹諾酮類藥物重要中間(jiān)體3-氯-4-氟(fú)苯胺同樣有很大缺口。

目前脂(zhī)肪族含氟醫藥中間體的市(shì)場需求劇增,例如三氟乙酸乙酯廣泛用於製造各類藥(yào)物中間體(tǐ),包括治療(liáo)糖尿病用藥“西他列汀”,治療抗艾滋病的(de)特效藥“依非韋(wéi)倫(lún)”、心腦血(xuè)管疾病特效藥“賴諾普利”、治療禿發有(yǒu)效藥物“非(fēi)那雄胺”,解熱鎮(zhèn)痛藥“塞來昔(xī)布”,以及新冠藥物Paxlovid主成分奈瑪特韋的原料(liào)。截止2022年(nián)初,國內三氟乙酸乙酯產能大約有10000噸,預計到(dào)2023年底,新建項目產能釋放後,國內三氟乙酸乙酯產能將達到30000 噸。


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